新型口服GLP-1激动剂：肥胖症和2型糖尿病的新选择
目前，治疗2型糖尿病和（或）肥胖的GLP-1激动剂是基于肽的，通过皮下注射或口服给药。目前尚未批准用于肥胖的口服GLP-1激动剂，只有一种口服塞鲁普酮（Rybelsus，诺和诺德）获得了2型糖尿病的批准。
口服塞鲁普酮的配方含有一种成分，可保护它免受降解，并增强胃吸收。为了最大限度地提高吸收和疗效，建议患者在空腹状态下服用，并在至少30分钟后不要进食或饮水。然而，经口摄入的塞鲁普酮的生物利用度只有1％或更低。
相比之下，Orforglipron是一种不是肽类的小分子，因此不会在胃肠道中降解，该研究的首席作者Juan Frias医生告诉Medscape Medical News。
他说：“它是一种化学物质，是一种小分子，也能作用于GLP-1受体，但由于它不是蛋白质，所以不会被酶降解。它就像其他任何药丸一样。早期的药代动力学研究表明，无论是空腹还是饭后服用，都没有区别。”Frias医生是位于加利福尼亚州Westlake的Velocity Clinical Research的首席研究员。
这项治疗超重或肥胖成年人的Orforglipron的2期试验的结果于6月23日在美国糖尿病协会（ADA）第83届科学会议上公布，并同时发表在《新英格兰医学杂志》上。
2型糖尿病的数据也以海报形式在ADA会议上展示，并同时发表在《柳叶刀》上。
在肥胖研究报告的讨论环节中，Elisabetta Patorno医生告诉Medscape Medical News：“我认为这些发现非常令人兴奋。这种药物的配方可能更容易被患者接受，无需对口服塞鲁普酮有严格的服用要求。这非常麻烦。他们必须保持空腹，等待进食。”
当然，需要对Orforglipron进行更多的测试，波士顿哈佛医学院的副教授Elisabetta Patorno指出：“展示出的结果是有希望的。随着新的三期研究等的进行，我们会看到更多的结果。”
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