目前在国外使用的治疗ed的一线药物是供即时使用的、口服的西地那非，其作用原理是这样的：性冲动和性刺激可使非肾上腺素能非胆硷能(nanc)神经细胞和血管内皮细胞分泌一氧化氮(no)，经扩散作用透过阴茎海绵体和血管平滑肌细胞激活鸟苷酸环化酶。这种酶可催化鸟苷三磷酸(gtp)生成环腺苷酸(cgmp)，cgmp是细胞信号传导的第二信使，可使阴茎海绵体和血管平滑肌松弛，最终可使阴茎勃起。

因此可以把cgmp看作是一种重要的性活性物质。在人阴茎海绵体中存在着一种5型磷酸二酯酶(pde5)，它能使cgmp降解破坏为5gmp，失去第二信使的作用。所以pde5是cgmp的克星，它使cgmp破坏，于是平滑肌和动脉重新处于收缩状态，阴茎则恢复自然的疲软状态。而西地那非恰恰是5型磷酸二酯酶的选择性抑制剂，由于服用西地那非后阻止cgmp向5gmp的转化，增加了平滑肌细胞中的cgmp的浓度，从而有助于获得和维持勃起，这就是西地那非的作用原理。

由于西地那非只作用于上述环节，必须等前面的一系列反应发生之后才能起作用，所以服用西地那非后要等1小时左右才能见效。而前列腺素el系直接注射到阴茎海绵体之内，可能与平滑肌受体相结合，激活腺苷酸环化酶使cgmp水平增高，从而能在5-10分钟内诱发勃起反应，看来no／cgmp是勃起的关键物质，没有no就没有勃起，西地那非等的作用也确实依赖此原理，这就可以理解西地那非等为什么可以有很高疗效，而众多的传统壮阳药却显得黯然失色，因为它们不可能有如此明确的作用原理，而且成分也太复杂，而无法去研究它们的作用原理。

看来在一定程度上，药物的成分越简单，人们对它的研究才会越深入，药物的疗效才会越肯定、越能高效、低剂量而且不良反应少。

西地那非是一种处方药，它能使ed患者的勃起、性高潮和性满意度恢复正常水平，它能使80％的因脊髓损伤而丧失性能力的男子进行性交，使43％和61％的作过前列腺根治和前列腺切除的男子改善其勃起状况，使70％一80％的中、重度ed得到改善，使75％小于60岁和70％大于60岁的ed患者的勃起得到改善，使76％的抑郁症所致者得到改善，特别是对心理性ed效果好，可解除其操作性焦虑并治愈。它对正常人的性功能没有增强作用也不刺激性欲，所以它不是春药，况且它还有许多潜在的不良反应，对它寄以不正确的或不现实的幻想是不实际的。

目前在我国的临床试验已经基本完成并取得了可喜的成果，很快就会正式批准上市。

它是一个口服的、需坚持使用的、非三环类的三唑吡啶类抗抑郁药，具有抗抑郁、抗焦虑和镇静作用；有选择性抑制5-羟色胺再摄取作用和微弱的阻止去甲肾上腺素重吸收作用。其对性功能的影响主要表现为使男女性欲增强和使男子阴茎异常勃起，故也用来治疗勃起功能障碍，其确切机制估计与其外周α-肾上腺能阻断作用有关，也可能涉及其中枢的多巴胺激动和5-羟色胺受体抑制作用，也可能与其抗焦虑抗抑郁的精神心理作用有关。

3．其他尚在临床观察的口服药物包括非选择性α-受体阻断剂酚妥拉明和作用于多巴胺受体的阿扑吗啡，初步结果表明其有效性显然不会高于西地那非。

4．供海绵体注射用的血管活性药物包括罂粟碱、酚妥拉明和前列腺素e1。

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