中医认为，其性味苦、辛、平。归肺经。有宣肺祛痰、排脓消痈之功，适用于咳嗽痰多，或咯痰不爽、胸膈满闷、咽痛嘶哑及肺痈胸痛、咳吐脓血、痰黄腥臭等。

桔梗广泛用于中药配方，如银翘解毒片、桑菊感冒片、牛黄解毒片、复方川贝精片、祛痰灵、痰咳净、健民咽喉片、小儿化痰止咳颗粒、神奇枇杷露等中成药，药物组成中均含有桔梗，并且是其中的主要药物。

药理研究表明，桔梗含桔梗皂甙，有祛痰、止咳、抗炎、解热作用。桔梗的水或醇提物均能使家兔血糖下降，在用药后降低的肝糖元亦可恢复正常，并能抑制食物性血糖上升。

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