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托拉塞米于1993年在德国上市，次年在美国上市。托拉塞米注射液由南京新港医药有限公司和上海医药工业研究院联合研制成功，并作为国家二类新药由国家食品药品监督管理局批准上市。托拉塞米(Torasemide)是近十年来惟一由FDA批准上市的高效利尿剂。它属于磺酰脲吡啶类利尿药，主要作用于肾小管髓袢升支，抑制其对Na+和cl-的重吸收。临床上主要用于中重度水肿、充血性心力衰竭、肾功能衰竭和肾病综合征、肝硬化腹水等。其特点是利尿作用强（为呋塞米的两倍），起效迅速，吸收完全，持续时间长，使用方便，且电解质紊乱少(钾的排泄少)，不良反应低，耐受性好。

我国研制的托拉塞米项目创新点在于改进了合成工艺路线：一是自主设计出高效催化剂，使缩合反应时间由14小时缩短为2小时；二是自主设计出特殊溶剂，获得稳定晶型，并使转晶时间由21天缩短为1天，总收率由6.3%提高到15%。

由复旦大学附属中山医院、上海第二医科大学附属瑞金医院、复旦大学附属华山医院进行的220例临床研究表明，托拉塞米注射液在治疗多种原因所致的中重度水肿、慢性心衰、肾衰等方面疗效显著，并在药物的安全性指标方面优于同类其他品种。

2005年进入我国医院用药统计。临床应用证实，托拉塞米适应证广，利尿作用迅速强大且持久，不良反应发生率低，更符合药物经济学要求，是临床上值得推广的一类高效利尿剂。

托拉塞米进入医院后，用药金额飞速上涨，仅两年时间，市场规模已由2005年的不足700万元升至2007年的过亿元，在利尿剂市场中占据46%的市场份额，市场前景看好。

表 1 2005年-2007年托拉塞米市场规模

与托拉塞米相比，其它经典利尿剂略显不足，不排除受托拉塞米增长影响的原因。特别是布美他尼，用药金额下降明显。目前几种主要的利尿剂在我国上市时间都长于托拉塞米，用药金额却与托拉塞米相差甚远，而托拉塞米目前正处于蓬勃的发展期，用药金额增长空间极大，所以其它利尿剂应该不会对托拉塞米用药金额构成威胁。

图 1 2003-2007年主要利尿剂产品市场规模

托拉塞米项目申报也很活跃，2007年和2008年上半年共收到9个项目申请，其中5个注射液，3个原料药和1个软胶囊的申请。

图 2 2005-2007年托拉塞米剂型份额变化情况

从上市之初，托拉塞米用药以注射剂为主，注射剂型一直占到80%以上的份额。口服剂型市场份额有所增加，但增减不定，从近两年的报批的项目看，仍以注射剂为主。

托拉塞米在治疗急性水肿，急性中毒等方面具有优势，针对相关病患注射剂会比口服剂型更易给药，起效更快。所以注射剂型的托拉塞米应该一直占市场的主导地位。但应该对口服剂型给予重视，因为口服剂型在治疗高血压上很有潜力，而高血压的患病人数要远大于心衰（据估计国内高血压患病人数已超过1亿，而心衰患病人数只有400万），因此从适应症人群上讲，高血压要比心衰更有空间，因此要开拓托拉塞米（特别是口服制剂）在高血压治疗方面的潜力。

市场无限 企业有限

托拉塞米上市时间不长，制剂生产厂家仅有5家，上市最早的南京新港联合制药公司占据市场的主要份额。该厂托拉塞米产品几乎囊括了托拉塞米上市产品主要的规格和剂型。产品优势相当明显。

表2 、托拉塞米批文情况

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