天然药物系指非人工合成、来自天然途径的治疗剂。九十年代以后，开发天然药物新药已成为世界新药开发的新潮流。全球各地有成千上万个实验室在从事天然药开发研究，每年都有若干种新药上市。据广义分类法，天然药物理应包括来自植物的治疗剂、来自细菌和真菌（发酵代谢物中提取物的）治疗剂以及来自陆源动物与海洋生物的治疗剂这三大类。

毫无疑问，遍布全球的数百万种高等植物为人类提供了丰富的植物治疗剂来源，故很多人一提到"天然药物"就联想到植物药。事实上目前世界上使用的药物至少有l／4直接或间接来自植物。过去10年来，国外已成功开发出好几十种重要的植物来源的新型治疗剂，其中包括抗癌药紫杉醇、雪花胺（抗阿尔茨海默氏症）。抗糖尿病的印度草药"匙羹藤"和抗关节炎、肿瘤等各种疾病的天然药物。从民族药（大多为草药）中开发新的天然药物具有成功率高，少走弯路和节省开发经费等诸多优点。世界上有不少国家的民众具有使用草药的悠久历史。除众所周知的中华医药、印度传统医药和阿拉伯医药等三大医药体系之外，非洲丛林民族也有悠久的使用草药治病的历史。例如在坦桑尼亚常用药用植物至少有328种，它们可用于治疗从胃肠道疾病、感冒发烧到肿瘤等各种不同疾病。

国外现已总结出一套适用于筛选天然药物中有效成分的"生物分析法"。其中包括动物实验模型、体外试验系统（如游离组织。器官的药物试验法、细胞培养液试验法）以及其它手段。利用这些成熟的生物分析试验手段可测定各种民族药物（草药）的有效性与安全性并大大节省时间与开发费用。

药用植物标准提取物的有效性试验为开发全新天然植物提供了强有力的工具。即使在某些药用植物的成分尚木完全清楚的条件下，人们也可利用（植物）标准提取物进行药效试验，从而可省去旷日持久的（药用植物）成分分析的时间与庞大经费。这方面成功的例子较多，如美国Phytomarm公司已将印度姜黄和其它2只药用植物所提取的标准提取物加工成新型植物药合剂（代号"P7"），该产品可有效治疗西药难以奏效的慢性结肠炎（柯恩氏症）。

美国在开发新型天然药物（植物药制剂）方面无疑是走在西方国家前列。从1976年以来，美国科学家在洛克菲勒基金会的赞助下至少已筛选了十几万种天然植物的样品并从中发现了数百种具有明显药用价值的新药用成分。除上述紫杉醇、雪花胺等上市产品外，美国科学家开发出的植物治疗剂还有猫爪草、荜拨提取物、红三叶草、牡荆提取物（可治疗妇女绝经后综合症）、缬草、柬埔寨藤黄、积雪草、滇刺囊、桦木酸、巴戟天提取物等等。其中至少有数十种天然药用植物标准提取物已以"食品补充剂"形式获准进入市场（实际上这些产品均为药物，仅仅换一种名称上市销售而已）。据葛兰素威康公司的技术负责人梅

莱恩·奥奈尔博士估计，1999年世界30只最畅销药物中至少有8只为天然产品或部分天然来源的药物。这8只药品的销售额合计达16o亿美元。这些药品包括降脂药（辛伐他汀、普伐他汀，均为先发酵后合成的药品）、细菌发酵来源的产品（如阿莫西林与克拉维酸、阿齐红霉素、头抱曲松、克拉红霉素、环抱素等）和紫杉醇。

从海洋生物中开发新药是天然药物开发的另一重要领域。地球的表面约71％为海水所覆盖。浩瀚的海洋中孕育有无数的生命。西方研究人员已在包括海绵、贝类、蛤类、藤壶（船舶底部粘附的海洋生物之一）、海兔、海藻等海洋生物体内提取出数以千计的药用物质。例如从一种剧毒的贝毒中分离出的"石房蛤毒素"与"新石房蛤毒素"有望成为治疗瘫痪的新药。这类药物可刺激脊柱神经束细胞的生长与修复，并有助于瘫痪病人重新恢复行走能力。科学家在形形色色的海绵毒中已分离出若干种新颖药用成分（其中包括：avarol、avarone 、didemnins等等）它们可作为新型抗病毒性药，用于治疗从流感。疮疹到艾滋病等多种病毒性疾病。从藤壶类海洋生物体内分离出的药用成分"fryostatin 1"即将作为新抗癌药投入市场。从海兔属海洋生物"截尾海兔"中提取的药用成分"dolastatins"亦是一种新型抗肿瘤药物。它在试管内可有效抑止肿瘤细胞的生长，但对正常细胞却无影响。正在试验中的其它海洋来源的新天然药物约有上千种之多。它们之中有数十种产品将在今后5年内陆续上市。

陆源动物来源的天然药物主要来自蜘形科动物（蜘蛛毒素）。蛇毒和蛙毒等等。实际上全球已发现的蜘蛛多达75000种，其中有好几百种为毒蜘蛛。如著名的智利毒蜘蛛"黑寡妇"所分泌的蜘蛛毒素可开发成为强镇痛剂，其止痛作用可与吗啡媲美，但绝无成病性。蜘蛛毒与蛇毒一样均为蛋白质--多肽类物质。其共同特点是：用量小，起效快。临床研究证实：某些蜘毒只要有5毫微克（即10亿分之5克的微小剂量）就能发挥作用。今后科学家只要设法将分泌某些蜘蛛毒素的基因分离出来，再利用重组DNA技术将其融合进大肠杆菌体内即可人工大量制取蜘蛛毒，并从中得到宝贵的药用原料。

蛙毒也是天然药物的一大来源。除六十年代发现的具有抗菌作用的"蛙皮素"（caerulein）外，国外在箭蛙、林蛙、爪蛙、巴西雨林蛙、欧洲红肚蛙的蛙皮分泌的毒素中分离出多种新型药用成分。它们可开发成为从抗耐药菌株的强力抗生素到抗溶血作用的药物、抗肿瘤新药、镇痛药以及抗关节炎药等多种新型药物。

地衣（苔藓）属于低等植物，它们在地球上已存在了数亿年之久。实际上地衣是真菌与藻类的共生体。全世界已发现的地衣多达13250种。估计全球地衣总数可能超过 18000种。地衣也是宝贵的天然药物来源。如北欧国家科学家很早就从地衣中提取出"地衣酸"用于治疗烧伤与烫伤引起的大面积皮肤溃疡。"地衣酸"作为伤口包扎用敷料在欧洲十分普遍。"冰岛地衣"很久以前即被民间用来配制咳嗽药水。地衣中还可开发出新型抗菌剂、治腹泻剂。食用色素和其它各种有用的治疗剂。

总而言之，天然药物开发将成为21世界新药研究的一大重要领域，新型天然药物的市场前景无限广阔。

（徐文）

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