迄今，用于治疗冠心病、心绞痛的药物，可谓品种繁多，不断更新。但是，归结起来大致可分为三大类：即硝酸、亚硝酸脂类；冠状动脉扩张剂；中草药制剂。
硝酸脂类抗心绞痛的机理，目前多数人认为，主要是通过扩张周围动脉，降低外周血管阻力，从而减少心肌氧的消耗，最终导致心绞痛的缓解。本类药物有：硝酸甘油、亚硝酸异戊酯、复方硝酸甘油（硝酸成四醇）、硝异梨醇（消心痛）、脉心导敏（吗导敏）、硝苯吡啶。
冠状动脉扩张剂，可扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，改善心肌对氧的利用率，并能促进侧肢循环的建立，某些药还具有阻止血小板聚集，防止血栓形成以及抗心律失常的作用。常用药物包括潘生丁、心可定、心脉舒通、延痛心、脑心舒等。
中草药的作用，在于活血化瘀、芳香温通、宣痹通阳、滋阴理气。该类药有冠心苏合丸、活血通脉片、复方丹参片、瓜萎片、苏冰滴丸、冠心（号、冠芍片（冠脉康）等。
冠心病、心绞痛病人可根据病情的轻重缓急，选取一种或数种药治疗。原则是：以胸闷、气短为主者，可采用冠心苏合丸、瓜萎片、脑心舒；如出现急性心绞痛发作，则立即舌下含硝酸甘油、消心痛或口服苏冰滴丸、冠心苏合丸、吗导敏（注：因亚硝酸异戊酯可引起头痛等不适，非属病情重笃，较少动用）；对心绞痛伴有早搏者可用心可定治疗；如心绞痛合并高血压时，选用硝苯吡啶或心可定为宜；对慢性冠状动脉供血不足伴时有心绞痛发作者，应用消心痛或长效硝酸甘油与（-受体阻滞剂，如心得安联合治疗，同时选服l一2种中草药制剂，如复方丹参片、冠心苏合丸、活血通脉片或冠心 （号。上述各类情况均可与潘生丁、延痛心或心脉舒通合用，疗效更佳。
如前所述，治疗冠心病、心绞痛药物，除用于缓解急性心绞痛发作外，还取其促进心脏血管疏通，有助于侧肢循环建立，减少动脉粥样硬化以及防止血栓形成等作用，何况冠心病为慢性疾患，非短期治疗可见效益。因此，凡经明确诊断者，均应至少在一个较长的时期内连续服药治疗，目的在于预防心绞痛复发和赢得改善心肌血氧供应的机会。至于是否会因长期服药，濒临紧急情况下，产生耐药性？经实践证明，只要交替使用各药，很少出现“药物失效”现象。
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